Прокинетики: механизмы действия и рациональный выбор в аптечной практике

Нарушения моторики желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) — одна из наиболее частых причин обращения в аптеку. По данным эпидемиологических исследований, до 26% населения в мире страдают функциональными расстройствами ЖКТ, причём большинство пациентов предпочитают идти не к врачу, а в аптеку [1]. В структуре смертности заболевания органов пищеварения занимают третье место у женщин и четвёртое у мужчин, что подчёркивает серьёзность проблемы [1].

ЖКТ — это полая трубка, по которой пищевой комок проходит от ротовой полости до прямой кишки. Регуляция его работы осуществляется тремя системами: нервной, гуморальной и местной [2]. Нарушение моторики на любом участке приводит к характерным симптомам: тяжести в эпигастрии, чувству раннего насыщения, тошноте, вздутию живота и запорам [2]. Именно эти жалобы являются основными при обращении за прокинетиками.

Что такое прокинетики и как они работают

Прокинетики — это группа препаратов, стимулирующих моторику ЖКТ. Согласно международной классификации АТХ, они относятся к стимуляторам моторики желудочно-кишечного тракта [3]. Их основной эффект — восстановление нормального продвижения пищевого комка за счёт усиления сократительной активности гладкой мускулатуры [3].

Ключевой механизм действия прокинетиков связан с нейромедиатором ацетилхолином, который обеспечивает нервно-мышечную передачу в синапсах [2]. Ацетилхолин образуется из холина, поступающего с пищей. При его дефиците нарушается передача сигнала от нервного окончания к мышце, что приводит к ослаблению моторики [2]. По данным исследований, суточная потребность в холине составляет не менее 900 мг, тогда как в одном курином желтке содержится всего 130–260 мг [3].

Современные прокинетики действуют по двум основным направлениям: блокируют дофаминовые рецепторы (которые тормозят моторику) и ингибируют фермент ацетилхолинэстеразу, предотвращая разрушение ацетилхолина [3]. Благодаря этому восстанавливается нервно-мышечная передача и усиливается пропульсивная моторика — сокращения, продвигающие пищевой комок [2].

Сравнение прокинетиков: метоклопрамид, домперидон, итоприд

На российском рынке представлены три основных прокинетика: метоклопрамид, домперидон и итоприд. Их ключевые различия касаются безопасности и продолжительности применения [3].

Метоклопрамид — препарат первого поколения. Его основной недостаток — проникновение через гематоэнцефалический барьер, что вызывает экстрапирамидные побочные эффекты (нарушение координации, мышечный гипертонус) [4]. Рекомендуемая длительность применения ограничена 5 днями [3].

Домперидон — препарат второго поколения, практически не проникает в ЦНС. Однако его применение ограничено кардиотоксичностью: препарат удлиняет интервал QT на ЭКГ, что создаёт риск серьёзных аритмий [5]. Рекомендуемая длительность применения — до 7 дней [3].

Итоприд — современный прокинетик с двойным механизмом действия: антагонизм к дофаминовым рецепторам и ингибирование ацетилхолинэстеразы [3]. Ключевое преимущество — отсутствие проникновения через гематоэнцефалический барьер, что исключает экстрапирамидные побочные эффекты [6]. Препарат также не вызывает удлинения интервала QT, что создает благоприятный профиль безопасности для сердечно-сосудистой системы [6].

Период применения итоприда составляет до 8 недель, что значительно превышает ограничения для метоклопрамида и домперидона [3]. Дозировка — 50 мг 3 раза в сутки. Согласно клиническим исследованиям, итоприд в дозах 50–200 мг 3 раза в сутки достоверно превосходит плацебо по эффективности [6].

Итоприд в клинических рекомендациях

Клинические рекомендации Минздрава России выделяют две основные жалобы при диспепсии, на которые следует обращать внимание: переполнение в эпигастральной области и раннее насыщение [1]. Именно при этих симптомах рекомендуются препараты с прокинетическим эффектом [1].

В клинических рекомендациях по лечению функциональной диспепсии итоприд указан как препарат выбора [1]. Длительность терапии составляет не менее месяца, что обусловлено благоприятным профилем безопасности препарата и его способностью восстанавливать нервно-мышечную передачу [3]. В одном из российских многоцентровых клинических исследований IV фазы было подтверждено, что итоприд является эффективным и хорошо переносимым препаратом для лечения функциональной диспепсии у пациентов [6].

При желчно-каменной болезни также нередко присутствуют диспепсические жалобы: чувство переполнения в эпигастральной области, тошнота, особенно после приёма жирной пищи [1]. В клинических рекомендациях пациентам с ЖКБ рекомендовано применение прокинетиков для нормализации моторики желудка и тонкой кишки [1].

Диспергируемая форма итоприда: преимущества для пациента

Особого внимания заслуживает лекарственная форма итоприда — таблетки диспергируемые (растворимые) [6]. Это единственная на российском рынке форма итоприда, которая не содержит диоксида титана — вещества, запрещённого в продуктах питания и лекарственных средствах в Европе [3].

Преимущества диспергируемой формы [6]:

Более быстрое всасывание благодаря тому, что таблетка уже растворена

Удобство для пациентов с тошнотой и рвотой — раствор легче проглотить, чем твёрдую таблетку

Возможность применения в экстренных случаях, когда рвотный процесс уже начался

Повышение приверженности терапии (комплаенса)

Исследование биоэквивалентности показало, что диспергируемая форма итоприда по фармакокинетическим параметрам не уступает обычным таблеткам [3]. Это означает, что пациент получает ту же эффективную дозу, но с большим комфортом.

Практические аспекты консультирования

При обращении пациента с жалобами на тяжесть в эпигастрии, раннее насыщение, тошноту или вздутие живота фармспециалист должен:

Уточнить характер жалоб и их связь с приёмом пищи [2].

Исключить «красные флаги»: рвота «кофейной гущей», чёрный стул, кинжальная боль, потеря веса, возраст >45 лет с впервые возникшей диспепсией — немедленное направление к врачу [2].

При отсутствии «красных флагов» и наличии жалоб на нарушение моторики (чувство переполнения, раннее насыщение) рекомендовать итоприд [1].

Объяснить режим приёма: по 50 мг 3 раза в сутки до еды, растворяя таблетку в четверти стакана воды [6]. Курс лечения — не менее месяца, максимально до 8 недель [3].

Предложить диспергируемую форму как более удобную, особенно при тошноте, и объяснить её преимущества [6].

Напомнить о важности соблюдения диеты и нормализации питания, так как прокинетики — лишь часть комплексной терапии [2].

Заключение

Прокинетики — эффективный инструмент коррекции нарушений моторики ЖКТ. Среди доступных препаратов итоприд занимает особое место благодаря двойному механизму действия, отсутствию серьёзных побочных эффектов (экстрапирамидных и кардиотоксических) и возможности длительного применения до 8 недель [3, 6]. Диспергируемая форма итоприда обеспечивает дополнительный комфорт для пациентов, особенно в тех случаях, когда приём таблеток затруднён из-за тошноты или рвоты [6].

Фармспециалист играет ключевую роль в выборе безопасного и эффективного прокинетика, информировании пациента о правильном режиме приёма и своевременном направлении к врачу при наличии тревожных симптомов. Грамотная консультация, основанная на клинических рекомендациях и знании фармакокинетических особенностей препаратов, позволяет не только улучшить качество жизни пациента, но и предотвратить серьёзные осложнения [1, 2].

Список источников

1. Клинические рекомендации «Функциональная диспепсия». Минздрав ФР, 2024 г. // Рубрикатор клинических рекомендаций Минздрава России. – URL: https://cr.minzdrav.gov.ru/ (дата обращения: 26.07.2026).

2. Материалы вебинара «Стимуляторы моторики ЖКТ: от механизма действия к применению в клинической практике» / Падыганова А. – 27.02.2026. – URL: https://www.pharmskills.ru/ (дата обращения: 26.07.2026).

3. Материалы вебинара «Стимуляторы моторики ЖКТ: от механизма действия к применению в клинической практике» (часть 2) / Падыганова А. – 27.02.2026. – URL: https://www.pharmskills.ru/ (дата обращения: 26.07.2026).

4. Инструкция по медицинскому применению препарата Метоклопрамид : рег. удостоверение / ООО «Фармстандарт». – URL: https://grls.rosminzdrav.ru/ (дата обращения: 26.07.2026).

5. Инструкция по медицинскому применению препарата Домперидон : рег. удостоверение / АО «Валента Фарм». – URL: https://grls.rosminzdrav.ru/ (дата обращения: 26.07.2026).

6. Инструкция по медицинскому применению препарата Итоприд (Актиприд Солюшн Таблетс) : рег. удостоверение / ООО «Озон Фармацевтика». – URL: https://grls.rosminzdrav.ru/ (дата обращения: 26.07.2026).